|
| |
|
| |
|
|
|
Opgepoetst | 3-3-2019
Segaloffsteroiden | De monsterlijkste anabolen die ooit zijn gemaakt
Het zou zomaar kunnen dat onderzoekers van de Nederlandse hormoonfabrikant Organon werken aan een nieuwe klasse anabole steroiden. Harde gegevens zijn nog niet gepubliceerd, maar het ziet ernaar uit dat de nieuwe anabolen vele malen krachtiger zijn dan alle anabole steroiden die tot nu op de markt zijn verschenen.
'Je moet eens in de patenten gaan kijken die Organon de laatste jaren heeft verworven', tipte iemand de redactie Dopingzaken van het beste fitnessmagazine van West-Europa. 'Het ziet ernaar uit dat ze bij Organon bezig zijn met het versleutelen van Segaloffsteroiden. Je weet niet wat je leest.'
Vraag ons niet wie de tipgever was, want we hebben geen flauw idee. We weten alleen dat hij het bij rechte eind had. De laatste jaren hebben farmacologen van Organon inderdaad patenten aangevraagd voor nieuwe preparaten, bedoeld voor mannen die kampen met een tekort aan testosteron. En daar zitten patenten bij die gaan over een obscuur type androgenen dat farmacologen 'Segaloffsteroiden' noemen.
De meeste Segaloffsteroiden zijn monsterlijk krachtige androgenen, die alleen bekend zijn bij een handjevol chemici dat zich in anabole steroiden heeft gespecialiseerd. Maar dat gaat binnenkort misschien veranderen. En als het zover is, dan komt er een einde aan een tijdvak van tientallen jaren waarin er nog nauwelijks iets gebeurde op het gebied van androgenen, waarin geen nieuwe anabole steroiden op de markt verschenen en het onderzoek stagneerde.
Hormone Replacement Therapy
Wetenschappers en artsen hebben zich nu eenmaal afgekeerd van anabole steroiden. Medische tijdschriften hebben verontrustend veel gevallen gepubliceerd van anabolengebruikers die ziek werden en soms zelfs stierven. Die berg publicaties groeit nog steeds, maar er is de laatste jaren wel iets veranderd. Mensen worden steeds ouder, beschikken over steeds meer financiele middelen en willen tot op hoge leeftijd lichamelijk sterk zijn, er goed uitzien en aan seks doen. Als hun lichaam onvoldoende testosteron aanmaakt wordt dat moeilijk.
En dat betekent, realiseren farmaceuten zich, dat er honderden miljoenen potentiele klanten rondlopen die geinteresseerd zouden zijn in behandeling met testosteron. Pardon: in Hormone Replacement Therapy.
Het grote probleem van Hormone Replacement Therapy is dat good old testosteron bijwerkingen heeft. Geef mannen androgenen, en hun prostaat zwelt op. Waarschijnlijk betekent dit dat ook de kans op prostaatkanker toeneemt. Proeven waarin mannen bijvoorbeeld dagelijks een bescheiden dosis van 160 milligram testosteronundecanoaat slikten zijn om die reden afgebroken.
De bijwerkingen van testosteron zo serieus dat wetenschappers de effecten van Hormone Replacement Therapy niet kunnen onderzoeken. Alvin Matsumoto, verbonden aan de University of Washington, heeft wel eens voorgesteld om zesduizend oudere mannen testosteron te geven, en ze vervolgens zes jaar lang te volgen. Dan zouden we eindelijk weten hoe gevaarlijk androgenen nou eigenlijk zijn. Het kwam er niet van. In de zomer van 2002 schoot de National Institutes of Health (NIH) - zeg maar: het Amerikaanse RIVM - het voorstel af.
Mannen die last kregen van bijwerkingen, aldus de NIH, zouden al bij de eerste voortekenen worden gewaarschuwd door de onderzoekers. De proefpersonen zouden stoppen met de behandeling en uit de studie stappen. Dat zou de studie verpesten. Als straks mannen op leeftijd massaal testosteron zouden gaan gebruiken, dan zouden ze zich ook niet zo intensief laten onderzoeken. Eigenlijk zou je de mannen niet moeten waarschuwen, en kijken hoeveel er dan kanker krijgen. Dat was natuurlijk onaanvaardbaar.
Het eindresultaat is dus een patstelling. Maar de FDA beoordeelt op dit moment een preparaat wat die patstelling misschien zal doorbreken: het anabool MENT.
MENT
In de jaren negentig deed de in New York gevestigde Population Council onderzoek naar MEMT, in de hoop dat MENT een anticonceptiepil voor mannen zou kunnen worden. In 2000 hebben de Council en de farmaceut Schering de handen ineengeslagen, en samen het MENT-preparaat ontwikkeld dat de FDA nu bestudeert. MENT staat voor methylnortestosteron. Het is al tientallen jaren geleden ontwikkeld door te sleutelen met nandrolon. Voor de liefhebbers onder ons: MENT ontstaat als je op C7 van het nandrolonmolecuul een methylgroep plakt in de alfa-positie.
Dat is trouwens niet de plek waaraan je bij testosteron de methylgroep hangt als je methyltestosteron wilt maken, of bij boldenon als je methandienone wilt maken. MENT is dan ook niet zo schadelijk voor de lever als methandrostenolone of methyltestosteron.
MENT heeft een reeks eigenschappen die het anabole steroid geschikt lijken te maken voor Hormone Replacement Therapy als anticonceptiemiddel voor mannen. Om te beginnen is het vier tot tien keer meer anabool dan testosteron, maar naar verhouding minder androgeen. Als je testosteron in het lichaam door MENT vervangt verlies je dus geen spierweefsel, en zou de kans op prostaatklachten wel eens minder kunnen zijn dan als je helemaal niets zou gebruiken. Onderzoekers denken dat dat komt omdat MENT, net als nandrolon, niet kan omzetten in DHT.
Als dat werkelijk zo is, dan heeft MENT een bezwaar tegen Hormone Replacement Therapy uit de weg geruimd. MENT zet trouwens wel om in oestrogene hormonen: in het krachtige 7-alfa-methyl-estradiol.
Vreemd genoeg houdt MENT de seksuele functie intact. MENT veroorzaakt dus niet de impotentie waarmee nandrolonegebruikers te maken kunnen krijgen.
Net als nandrolon is MENT niet alleen een androgeen, maar ook een progestageen. Dat is een van de redenen waarom MENT zo'n krachtig anabool is, en tegelijkertijd een anticonceptiemiddel. De remmende werking van MENTop de aanmaak van de hormonen FSH en LH is 25 keer sterker dan die dan testosteron. Daardoor stopt bij negentig procent van de mannen die MENT gebruiken de aanmaak van zaadcellen in de testes volkomen.
Dimethylnandrolon
Iedereen in de steroidenwereld kijkt op dit moment naar MENT. Niet omdat MENT als anabool steroid zo interessant is, maar omdat MENT een breekijzer is. Als de FDA zijn goedkeuring geeft aan MENT, dan krijgen nog meer nieuwe anabolen een kans om op de markt te komen. Zoals het nieuwe dimethylnandrolon waarover het Amerikaanse National Institutes of Health binnenkort een studie publiceert. Dimethylnandrolon ontstaat als je nog een methylgroep plakt aan MENT. Op de positie 11-beta, om precies te zijn. Het nieuwe anabool is oplosbaar in water, werkt prima in pilvorm en heeft volgens dierproeven (schrik niet) 140 keer meer anabole werking, en 15 keer meer androgene werking dan testosteron.
Dimethylnandrolon, concluderen de onderzoekers van de NIH niet zonder trots, zet MENT in de schaduw. Klinkt heftig, maar op de onderzoeksafdeling van Organon hebben de dames en heren onderzoekers waarschijnlijk schaterlachend kennisgenomen van de berichten uit Amerika.
Segaloffs steroid
In hun voorraadkast staan immers androgenen waarbij dimethylnandrolon verbleekt. Ze zijn allemaal gebaseerd op een monsterlijk androgeen dat de chemicus Albert Segaloff decennia geleden ontwikkelde, en sindsdien geldt als de eerste Segaloffsteroide. Die stof had, meldde Segaloff in 1973, in sommige proeven 1000 keer meer anabole werking dan testosteron. Jazeker, Segaloffs monsteranabool ontpopte zich in de prostaat van ratten als een stof die de androgene werking van testosteron met enkele honderden procenten overtrof, maar dat deed de stof ook in de spieren van de proefdieren.
Segaloffs monsteranabool kwam nooit op de markt, omdat het productieproces ingewikkeld en vooral peperduur was, maar het was jarenlang het krachtigste anabool op de planeet. Segaloffs steroid ontstaat als je van een nandrolonmolecuul tussen C14 en C15 een dubbele binding plakt, en daarna op C7 een methylgroep in de alfa-positie vastschroeft. Voluit heet het anabool 7-alfa-methyl,14-dehydro-nandrolon.
Varianten
In 1990 ontdekten chemici van een onderzoeksbedrijf dat ze allerlei varianten van Segaloffs steroid konden maken, waarvan sommige nog sterker waren dan de eerste Segaloffsteroide. De onderzoekers nummerden de varianten, en Segaloffsteroide Nummer Drie stak overal met kop en schouders bovenuit. De onderzoekers konden dan ook melden dat het door Albert Segaloff gemaakte monsteranabool niet langer het krachtigste androgeen ter wereld was. Vanaf nu viel die eer ten deel aan Segaloffsteroide Nummer Drie.
Voor die varianten heeft Organon misschien grote plannen, suggereren de patenten waarop onze goed ingevoerde tipgever ons attent heeft gemaakt. Organon heeft voortgeborduurd op de proeven van de Amerikanen, en het Segaloffskelet verder versleuteld. Misschien heeft de hormoonfabrikant zelfs al een anabool in handen dat nog krachtiger is dan Segaloffsteroid Nummer Drie.
Hoe dan ook, de Segaloffsteroiden ondervangen een nadeel van MENT. MENT verdwijnt namelijk zo snel uit het lichaam dat gebruikers waarschijnlijk implantaten zullen moeten gebruiken. Segaloffsteroiden daarentegen breken in het lichaam moeilijk af. Zo moeilijk zelfs, dat gebruikers aan kleine hoeveelheden genoeg zullen hebben.
Een punt van zorg is het effect op de hormoonhuishouding op de lange termijn. Alle nieuwe anabolen waarmee de farmaceuten experimenteren zijn zowel krachtige androgenen als progestagen. Herstelt je natuurlijke hormoonaanmaak wel als je deze middelen lang gebruikt? Of ben je dan voor de rest van je leven aangewezen op hormoonpreparaten?
Hoe zit het met de effecten op hart en bloedvaten? De vervanging van testosteron door bijvoorbeeld nandrolon leidt in proefdieren tot versnelde aderverkalking. Gebeurt dat met deze middelen ook?
En hoe zit het met gynaecomastie?
Die mogelijke bijwerkingen zijn dubbel en dwars interessant voor de mensen die de nieuwe nandrolonvarianten straks in de allerhoogste doseringen zullen gaan gebruiken: de chemische sporters. MENT verdwijnt voor dopingdoeleinden misschien te snel uit het lichaam om interessant voor juicers te zijn, maar met dimethylnandrolon en zeker met Segaloffsteroiden is dat anders.
Al in gebruik?
Ongetwijfeld zullen Segaloffsteroiden vroeg of laat opduiken in het dopingmilieu. Misschien zijn ze er zelfs al, in de vorm van onzichtbare designeranabolen. Zo onwaarschijnlijk is dat niet, want ze zijn er geknipt voor. Ze zijn krachtig en dopingjagers kunnen Segaloffsteroiden waarschijnlijk nog niet opsporen.
Bovendien twijfelt niemand er sinds de BALCO-zaak nog aan dat er onzichtbare anabole steroiden circuleren. BALCO is de naam van een Amerikaans supplementenlaboratorium dat sporters hielp aan onzichtbare dopingmiddelen, en waar in de zomer van 2003 de overheid met veel machtsvertoon binnenviel.
Het vlaggenschip van BALCO was het trenbolone-achtige anabool THG. De man achter BALCO, de voedingsexpert Victor Conte, heeft in een interview gezegd dat dopingjagers zich geen illusies moeten maken over zijn arrestatie.
"Dat ze mij hebben opgepakt wil niet zeggen dat er geen designeranabolen meer op de markt zijn", zei hij verleden jaar in een interview. "Alsjeblieft zeg. Er circuleert alweer een opvolger van THG. Ze noemen het The Stuff III. Als ze mij niet hadden opgepakt, dan was ik het ook gaan verkopen."
Sport & Fitness, maart 2005.